Ο μηχανισμός δράσης Lidocaine, τι εξυπηρετεί

Το λιδοκαΐνη είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για την παραγωγή τοπικής αναισθησίας ή μπλοκ νευρικών κροσσών. Η κύρια επίδρασή του είναι η μείωση ή ο αποκλεισμός της ευαισθησίας στον πόνο, εκτός από την επίδραση στη συσταλτική δραστηριότητα του μυοκαρδίου. Το φάρμακο είναι χρήσιμο για χειρουργικές επεμβάσεις, αναλγητική αναλγησία και αντιαρρυθμικό φάρμακο.

Στις αρχές του 19ου αιώνα η κοκαΐνη χρησιμοποιήθηκε ως αναισθητικό. Το 1904 ήρθε η πρώτη παράγωγο της κοκαΐνης -Το procaína- που χρησιμοποιούνται κατά τις πρώτες δεκαετίες του αιώνα. Η λιδοκαΐνη είναι ένα παράγωγο του προκάίνη χρησιμοποιήθηκε για πρώτη φορά κατά τη διάρκεια του Β 'Παγκοσμίου Πολέμου, το 1943. Την ίδια χρονιά είχε συντεθεί από τον Ελβετό χημικό Nils Lofgren.

Χημικώς, λιδοκαΐνη είναι μία αμινο-αμίδιο, μικρό μόριο, και η παρουσίαση είναι ως hidrocloridrato λιδοκαϊνη. Η επίδραση της λιδοκαϊνης είναι μικρή σε σύγκριση με άλλα αναισθητικά όπως βουπιβακαΐνη και μεπιβακαΐνης. Η δράση του αρχίζει πριν από 2 λεπτά και η επίδρασή του παραμένει από 30 έως 60 λεπτά.

Επί του παρόντος, η λιδοκαΐνη θεωρείται απαραίτητο, αποτελεσματικό και ασφαλές φάρμακο. Περιλαμβάνεται στον κατάλογο των βασικών φαρμάκων της ΠΟΥ, χρησιμοποιείται ευρέως και προσβάσιμο.

Τα αναισθητικά είναι ένα απαραίτητο εργαλείο για τη μείωση της δυσφορίας και του πόνου του ασθενούς κατά τη διεξαγωγή χειρουργικών επεμβάσεων.

Ευρετήριο

• 1 Μηχανισμός δράσης
• 2 Για ποιο λόγο χρησιμοποιείται;?
  • 2.1 Τοπική αναισθησία
  • 2.2 Περιφερειακός αποκλεισμός
  • 2.3 Επιδερμική και νωτιαία αναισθησία
  • 2.4 Αντιαρρυθμικά
  • 2.5 Άλλες χρήσεις
• 3 Αντενδείξεις
  • 3.1 Απόλυτες αντενδείξεις
  • 3.2 Σχετικές αντενδείξεις
• 4 Αναφορές

Μηχανισμός δράσης

Οι υποδοχείς του πόνου - οι νυκτερινοί - βρίσκονται σχεδόν σε όλο το σώμα. είναι αισθητήριες απολήξεις που μεταδίδουν επώδυνη ευαισθησία στις προσαγωγές νευρικές ίνες που είναι υπεύθυνες για τη μεταφορά πληροφοριών στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Ο νευρικός παλμός συμβαίνει λόγω αλλαγών στο δυναμικό δράσης των αισθητήριων ινών.

Η αποπόλωση στο επίπεδο των νευρικών ινών εξαρτάται από την ανταλλαγή ιόντων στο επίπεδο της μεμβράνης. Το νάτριο, το κύριο εξωκυτταρικό κατιόν, πρέπει να εισέλθει στο νευρικό κύτταρο για να προκαλέσει την ώθηση του νεύρου. Αυτό το στάδιο του νατρίου διεξάγεται μέσω εξειδικευμένων διαύλων ιοντικής μεμβράνης, παράγοντας μια αλλαγή δυναμικού.

Ο μηχανισμός δράσης της λιδοκαΐνης είναι σχετικά απλός. Το αναισθητικό διαχέεται και φθάνει στους νευρωνικούς νευράξονες, σταθεροποιώντας τη μεμβράνη και αποτρέποντας την αποπόλωση. αυτό συμβαίνει παρεμποδίζοντας την είσοδο νατρίου στο κύτταρο, εμποδίζοντας τα κανάλια ιόντων. Η αποπόλωση και η μετάδοση του πόνου στο νευρικό σύστημα δεν συμβαίνουν στην περίπτωση αυτή.

Όσον αφορά την καρδιά, η λιδοκαΐνη προκαλεί μείωση του καρδιακού ρυθμού. Η σύσπαση των μυοκαρδιακών μυών συμβαίνει με την είσοδο νατρίου στο μυοκύτταρο, που προάγει τη συσταλτικότητα των μυϊκών ινών. Η παρεμπόδιση των διαύλων ιόντων προκαλεί μείωση της συχνότητας των συστολών μη εισάγοντας νάτριο στο κύτταρο.

Ο συνδυασμός της αδρεναλίνης με το αναισθητικό είναι κοινό. Η αδρεναλίνη παράγει το κλείσιμο των τριχοειδών, εμποδίζοντας τη διέλευση της λιδοκαΐνης στην κυκλοφορία του αίματος.

Κατά συνέπεια, το αναισθητικό αποτέλεσμα παρατείνεται από τη μονιμότητα του φαρμάκου στο σημείο της ένεσης. Η χρησιμότητά του είναι σε διεισδυτική αναισθησία για εκτεταμένες χειρουργικές επεμβάσεις.

Γιατί είναι;?

Οι χρήσεις της λιδοκαΐνης είναι πολλαπλές λόγω των χαρακτηριστικών της. Μια ταχεία έναρξη δράσης, σχετικά σύντομη επίδραση και μερικές ανεπιθύμητες ενέργειες επιτρέπουν τη χρήση της σε μεγάλο αριθμό ιατρικών διαδικασιών. Χρησιμοποιείται στην τοπική αναισθησία -τοπική και διεισδυτική-, περιφερειακή και ως αντιαρρυθμική, μεταξύ άλλων χρήσεων.

Τοπική αναισθησία

Η λιδοκαΐνη μπορεί να χορηγείται σε ενέσιμο διάλυμα, σε σπρέι, τοπικά παρασκευάσματα σε γέλη ή κρέμα και σε επιθέματα. Αυτές οι παρουσιάσεις επιτρέπουν τη χρήση σε βλεννογόνους μεμβράνες, δέρμα και τοπική διήθηση για μικρές χειρουργικές επεμβάσεις.

Η τοπική αναισθησία δεν απαιτεί συνδυασμό με άλλα φάρμακα, με εξαίρεση την αδρεναλίνη για οδοντιατρική χρήση. Οι συνήθεις χρήσεις τους είναι:

- Μικρή χειρουργική επέμβαση.

- Χειρουργικές τεχνικές όπως η τοποθέτηση των ουρητικών ή ρινογαστρικών σωλήνων.

- Διήθηση για τοποθέτηση κεντρικών καθετήρων γραμμής.

- Ανακούφιση του πόνου που προκαλείται από τραύμα και τραυματισμούς.

- Οδοντιατρικές διαδικασίες όπως η εξόρυξη ή οδοντιατρική επισκευή.

- Ενδοσκοπικές διαδικασίες: γαστροσκόπηση, κολονοσκόπηση, βρογχοσκόπηση.

- Η ενδοαρθρική διήθηση χρησιμοποιείται σε φλεγμονώδεις διεργασίες σε αυτό το επίπεδο. Συνήθως συνδυάζεται με αναισθητικά μακράς δράσης και στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Σε ορισμένες χώρες η ενδοαρθρική χρήση αντενδείκνυται.

- Στο μαιευτήριο εφαρμόζεται για να εκτελέσει την επισειοτομία και να επεκτείνει το κανάλι γέννησης.

Περιφερειακός αποκλεισμός

Η περιφερειακή αναισθησία περιλαμβάνει τη χρήση αναισθητικών φαρμάκων σε νευρικά κορμούς. Ο στόχος αυτής της τεχνικής είναι να επιτευχθεί ο αποκλεισμός του πόνου σε μια μεγάλη περιοχή.

Ένας συνδυασμός με άλλα αναισθητικά, όπως η βουπιβακαϊνη, καθώς και η αδρεναλίνη, είναι συνήθως απαραίτητος. Συχνά χρησιμοποιείται σε αποκλεισμό του βραχιονικού πλέγματος.

Επισκληρίδιο και νωτιαία αναισθησία

Είναι ένας τύπος περιφερειακής αναισθησία περιλαμβάνει την ένεση λιδοκαΐνης και bupivacaine, είτε εκτός των μεμβρανών που καλύπτουν τον νωτιαίο μυελό ή απευθείας εντός του μυελικού σωλήνα. Πρέπει να πραγματοποιείται από αναισθησιολόγο και η χρήση του έχει ως στόχο να εκλεκτική χειρουργικές επεμβάσεις ή μη επιπλεγμένη:

- Προσυνδεκτομή.

- Καισαρική τομή.

- Θεραπεία Varicocele.

- Κνησμώδης χειρουργική.

- Κάθαρση κάτω άκρου.

- Προστατεκτομή.

Αντιαρρυθμικά

Το ανασταλτικό αποτέλεσμα της κοιλιακής διεγερσιμότητας κάνει ένα χρήσιμο λιδοκαΐνη φαρμάκου ως αντιαρρυθμικά. Σε κατάλληλες δόσεις δρα αναστέλλοντας διαύλων νατρίου χωρίς να επηρεάζει την ενεργότητα του κόμβου αλλά ακουστικού, μειώνοντας έτσι τον καρδιακό ρυθμό χωρίς άλλα αποτελέσματα. Η λιδοκαΐνη σε υψηλές δόσεις μπορεί να προκαλέσει κατάθλιψη του κυκλοφορικού συστήματος.

Η λιδοκαΐνη είναι αντιαρρυθμικό κατηγορίας 1b. Είναι υποκατάστατο άλλων αντιαρρυθμικών, όπως η αμιωδαρόνη, όταν δεν είναι διαθέσιμα. Η ένδειξη με ενδοφλέβια οδό είναι η θεραπεία της ταχυκαρδίας ή της κοιλιακής μαρμαρυγής λόγω πολλαπλών αιτιών:

- Καρδιοπνευμονική ανάνηψη.

- Αρθρίτιδα μετά από οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου.

- Ταχυκαρδία μετά από ηλεκτρική καρδιοανάταξη.

- Ψηφιακή δηλητηρίαση.

- Διαδικασίες στην αιμοδυναμική, όπως ο καθετηριασμός.

Άλλες χρήσεις

- Συμπτωματική ανακούφιση του αντιδραστικού ή ερεθιστικού βήχα. Για το σκοπό αυτό, η λιδοκαΐνη αερίζεται με αλατούχο διάλυμα για εισπνοή.

- Η χρήση του για επαναλαμβανόμενα σπαστικά επεισόδια επιληψίας έχει περιγραφεί.

Αντενδείξεις

Παρά την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της λιδοκαΐνης, ορισμένες καταστάσεις στους ασθενείς περιορίζουν ή εμποδίζουν τη χρήση της. Υπάρχουν και απόλυτες και σχετικές αντενδείξεις για τη χρήση αυτού του φαρμάκου.

Απόλυτες αντενδείξεις

- Υπερευαισθησία ή αλλεργία που καταδεικνύεται στη λιδοκαΐνη ή στο όχημά σας.

- διαταραχές του καρδιακού ρυθμού που συμβαίνουν με κλειδαριές, όπως κλειδαριά σινο-ωτική, ή κολποκοιλιακός κοιλιακή μπλοκ 2 και 3 °.

- Σύνδρομα Wolf-Parkinson-White και Adam-Stokes.

- Χρήση αντιαρρυθμικών κατηγορίας 1, όπως η προκαϊναμίδη ή η κινιδίνη.

- Προηγούμενη χορήγηση αμιωδαρόνης.

- Θεραπείες με άλλα φάρμακα όπως το φαινυτοϊνικό νάτριο ή η ακεταμινοφαίνη.

Σχετικές αντενδείξεις

- Ηπατοπάθειες ή ηπατική ανεπάρκεια.

- Υπόταση που δεν σχετίζεται με αρρυθμίες.

- Βραδυκαρδία.

- Ανεπάρκεια της ψευδοχολινεστεράσης.

- Πορφυρία.

- Ηλικιωμένοι.

Αναφορές

1. McLeod, Ι.Κ. (2017). Τοπικά αναισθητικά. Ανάκτηση από το emedicine.medscape.com
2. Pubchem (s.f.). Λιδοκαΐνη Ανακτήθηκε από το pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Ogbru, Ο. (S.f.). Lidocaine hcl injection.Recuperado από το medicinenet.com
4. (s.f.). Λιδοκαΐνη Ανακτήθηκε από drugbank.ca
5. Wikipedia (τελευταία rev 2018). Λιδοκαΐνη Ανακτήθηκε από en.wikipedia.org
6. Wikipedia (τελευταία rev 2018). Τοπικό αναισθητικό. Ανακτήθηκε από en.wikipedia.org
7. Urch. Γ. (Από Αναφορές στον πόνο 2007). Κανονική μετάδοση του πόνου. Ανακτήθηκε από ncbi.nlm.nih.gov
8. Medlineplus (Τελευταία Rev 2017). Νωτιαία και επισκληρίδιο αναισθησία. Ανακτήθηκε από medlineplus.gov