Το βηταμεθαζόνη είναι μια ομάδα φαρμάκου κορτικοστεροειδή χρησιμοποιούνται σε ανθρώπους από το 1960 Παρά την ανάπτυξη των άλλων γλυκοκορτικοειδών και μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (NSAIDs), βηταμεθαζόνη ακόμη χρησιμοποιείται για διάφορες ασθένειες λόγω της ισχύος, την αποτελεσματικότητά τους, και προφίλ ασφαλείας.

Έχει ισχύ 300 φορές υψηλότερη από την υδροκορτιζόνη, ένα φάρμακο αναφοράς στην ομάδα των κορτικοστεροειδών. Βηταμεθαζόνη μπορούν να χρησιμοποιηθούν από του στόματος, και τοπικώς εγχέεται στο δέρμα (κρέμες) και τα μάτια (κολλύρια), και ακόμη και στη μύτη μέσω ενός ρινικού σπρέι.

Ευρετήριο

• 1 Μηχανισμός δράσης
  • 1.1 Συνέπειες της αναστολής υδρολάσεων οξέων λευκοκυττάρων 
  • 1.2 Συνέπειες της αναστολής της ιντερλευκίνης 
• 2 Ενδείξεις για τη χρήση
  • 2.1 Για ασθένειες του δέρματος 
  • 2.2 Για ασθένειες των ματιών
  • 2.3 Για ασθένειες της ανώτερης αναπνευστικής οδού 
  • 2.4 Για αυτοάνοσες ανοσορρευματικές ασθένειες 
  • 2.5 Για την ανεπάρκεια των επινεφριδίων 
  • 2.6 Άλλες ενδείξεις
• 3 Παρενέργειες της βηταμεθαζόνης
  • 3.1 Τοπικές παρενέργειες
  • 3.2 Συστηματικές παρενέργειες
• 4 Betamethasone στα παιδιά
• 5 Αναφορές 

Μηχανισμός δράσης

Η βηταμεθαζόνη είναι ένα ισχυρό φάρμακο με αντιφλεγμονώδη και ανοσοκατασταλτική δράση με κακή αλατοκορτικοειδή δράση.

κύριος μηχανισμός δράσης τους είναι η ενεργοποίηση μιας ομάδας πρωτεϊνών που είναι γνωστές ως λιποκορτίνες, η οποία με τη σειρά της αναστέλλει την φωσφολιπάση Α2, υπεύθυνη για τη σύνθεση των λευκοτριενίων από αραχιδονικό οξύ, μπλοκάροντας έτσι τη φλεγμονώδη καταρράκτη.

Επιπλέον, βηταμεθαζόνη δρα άμεσα επί λευκοκυττάρων, τα οποία είναι λευκά αιμοσφαίρια, αναστέλλοντας την απελευθέρωση ενός αριθμού χημικών μεσολαβητών ως υδρολάσες οξύ και ιντερλευκίνες.

Συνέπειες της αναστολής υδρολάσεων οξέων λευκοκυττάρων 

Οι υδρολάσες οξέων λευκοκυττάρων είναι ένας ισχυρός χημικός μεσολαβητής που προσλαμβάνει λευκά αιμοσφαίρια στο σημείο της φλεγμονής.

Με την αναστολή της απελευθέρωσης αυτού του μεσολαβητή, βηταμεθαζόνη εμποδίζει τη συσσώρευση των μακροφάγων στην περιοχή και μειώνει την προσκόλληση των λευκοκυττάρων στο τριχοειδές τοίχωμα με ταυτόχρονη μείωση της διαπερατότητας, μειώνοντας έτσι τη φλεγμονή.

Ο στόχος είναι να αποφευχθεί φλεγμονώδη κύτταρα να συσσωρεύονται στην περιοχή, η οποία στη συνέχεια απελευθερώνονται όλο και περισσότερο χημικούς μεσολαβητές, αυξημένη τριχοειδή διαπερατότητα και την προσέλκυση περισσότερων κυττάρων, προκαλώντας τελικά οίδημα (συσσώρευση υγρού) και φλεγμονή.

Συνέπειες της αναστολής της ιντερλευκίνης 

Η φλεγμονή είναι προϊόν μιας σειράς περίπλοκων χημικών αλληλεπιδράσεων μεταξύ κυττάρων και αιμοφόρων αγγείων.

Αυτά επικοινωνούν χρησιμοποιώντας πολύ ειδικά χημικών μεσολαβητών «προσλαμβάνουν» περισσότερα φλεγμονώδη κύτταρα στην περιοχή της φλεγμονής και την προώθηση της διαπερατότητας των αιμοφόρων αγγείων, τόσο για το υγρό και τα κύτταρα και τους ίδιους χημικούς μεσολαβητές από την επίτευξη της πληγείσα περιοχή.

Από τη μεγάλη ποικιλία χημικών αγγελιοφόρων που εμπλέκονται σε αυτή τη διαδικασία, η πρωταρχική ευθύνη της αγγειακής διαπερατότητας είναι η ισταμίνη, ιντερλευκίνη 1 (IL-1), ιντερλευκίνη 6 (IL-6) και παράγοντα νέκρωσης όγκου (TNF άλφα).

Από αυτή την άποψη, βηταμεθαζόνη αναστέλλει την έκκριση αυτών των ενώσεων από τα φλεγμονώδη κύτταρα, μειώνοντας έτσι την ικανότητα μετανάστευσης αυτών στην περιοχή όπου λαμβάνει χώρα φλεγμονή και εξαγγείωση ή διαρροή ρευστού προς το εμπλεκόμενο περιοχή.

Ενδείξεις χρήσης

Βηταμεθαζόνη έχει μια ευρεία ποικιλία ιατρικών ενδείξεων: φλεγμονή των αρθρώσεων από το δέρμα για τη θεραπεία σοβαρών αυτοάνοσων νόσων όπως συστηματικός ερυθηματώδης λύκος.

Η δόση, η οδός χορήγησης και η διάρκεια της θεραπείας θα εξαρτηθούν από κάθε περίπτωση ειδικότερα. Ακολουθεί μια περίληψη των πιο κοινών ενδείξεων:

Για δερματικές παθήσεις 

Η βηταμεθαζόνη ενδείκνυται για τη θεραπεία της ατοπικής δερματίτιδας, της δερματίτιδας fungoides, του πέμφιγου, του έκζεμα και της ψωρίασης, μεταξύ άλλων καταστάσεων.

Σε αυτές τις περιπτώσεις χορηγούνται τοπικά μία ένωση του βηταμεθαζόνη διπροπιονική βηταμεθασόνη ή κρέμα βενζοϊκό, τοποθετώντας ένα λεπτό στρώμα μία φορά ή δύο φορές ημερησίως, ενώ η πληγείσα περιοχή είναι μασάζ.

Για ασθένειες των ματιών

Η κύρια ένδειξη οφθαλμικών σταγόνων των οποίων το δραστικό συστατικό είναι η βηταμεθαζόνη είναι η σοβαρή αλλεργική επιπεφυκίτιδα που δεν ανταποκρίνεται σε άλλες θεραπείες. Ωστόσο, ο κατάλογος των πιθανών ενδείξεων είναι μεγάλος.

σταγόνες Βηταμεθαζόνη μάτι έχουν εφαρμογή σε ένα ευρύ φάσμα των ασθενειών των ματιών όπως η ραγοειδίτιδα, χοριοαμφιβληστροειδίτιδα, ενδοφθαλμίτιδα, κερατίτιδα και οφθαλμοπάθεια του Graves, μεταξύ άλλων.

Το διάστημα θεραπείας, η διάρκεια και ο συνδυασμός με άλλα φάρμακα θα εξαρτηθούν από τις κλινικές συνθήκες του κάθε ασθενούς. Σε όλες αυτές τις περιπτώσεις η θεραπεία είναι ευαίσθητη και πρέπει να παρακολουθείται από έναν οφθαλμίατρο ανά πάσα στιγμή.

Για ασθένειες της ανώτερης αναπνευστικής οδού 

Ενώ υπάρχουν διαθέσιμες πολλές θεραπείες, βηταμεθαζόνη έχει μια θέση στην αντιμετώπιση της χρόνιας φλεγμονώδεις παθήσεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος, όπως κογχών υπερτροφία, χρόνια αλλεργική ρινοκολπίτιδα, εποχιακή ρινίτιδα και σε μερικές περιπτώσεις μικρές ρινικούς πολύποδες.

Σε αυτές τις περιπτώσεις, η οδός χορήγησης είναι συνήθως ένα ρινικό σπρέϊ που εφαρμόζεται χρησιμοποιώντας ένα σχήμα πυραμίδας. δηλαδή ξεκινάτε 3 ή 4 φορές την ημέρα για μια εβδομάδα, στη συνέχεια μειώνετε τη δόση σε 2 φορές την ημέρα για άλλες 7 ημέρες και έτσι μειώνεται διαδοχικά μέχρι να φτάσετε στο μηδέν.

Η θεραπεία με βηταμεθαζόνη των ασθενειών της ανώτερης αναπνευστικής οδού είναι πάντα παρατεταμένη και πρέπει να εποπτεύεται από ειδικό στην περιοχή για να ανιχνεύσει την εξέλιξη των πιθανών επιπλοκών.

Για αυτοανοσο-ανοσορρευματικές ασθένειες 

Η κύρια ένδειξη για τη χρήση γενικά στεροειδών και συγκεκριμένα η βηταμεθαζόνη είναι για τον έλεγχο των αυτοάνοσων και ανοσορυθμιωματικών ασθενειών.

Γενικά, το φάρμακο χορηγείται από του στόματος στη θεραπευτική αντιμετώπιση των ασθενειών όπως η πολυμυοσίτιδα, η ρευματοειδής αρθρίτιδα, ο συστηματικός ερυθηματώδης λύκος, εξάρσεις της σκλήρυνσης κατά πλάκας, η οζώδης πολυαρτηρίτιδα, μικτή νόσο του συνδετικού ιστού, nonsuppurative θυρεοειδίτιδα, και αγγειίτιδα, για να αναφέρουμε μόνο τα πιο κοινή.

Όταν η στοματική αγωγή δεν αρκεί, η βηταμεθαζόνη μπορεί να χορηγηθεί παρεντερικώς (ενέσιμη), συνήθως ενδομυϊκά. Αυτή είναι η πορεία επιλογής σε ορισμένες παθολογικές καταστάσεις, όπως η ασθένεια μοσχεύματος έναντι ξενιστή.

Για μια ακόμη φορά, η βηταμεθαζόνη είναι ένα φάρμακο ευαίσθητης χρήσης που πρέπει να χορηγείται μόνο υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση. Είναι σημαντικό να μην κάνετε ποτέ αυτοθεραπεία λόγω των κινδύνων που αυτό συνεπάγεται για την υγεία λόγω ανεπαρκούς ελέγχου της νόσου ή των παρενεργειών του φαρμάκου.

Για την ανεπάρκεια των επινεφριδίων 

Η βηταμεθαζόνη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία της επινεφριδιακής ανεπάρκειας, η οποία είναι όταν τα επινεφρίδια δεν παράγουν αρκετές ορμόνες.

Ωστόσο, λόγω της κακής οργανοληπτικής δράσης του, πρέπει να συνδυαστεί με ένα φάρμακο από αυτή την ομάδα για να παρέχει πλήρη θεραπεία.

Άλλες ενδείξεις

Γενικά, οποιαδήποτε οξεία ή χρόνια φλεγμονώδης διαταραχή όπου απαιτείται αποτελεσματικός και άμεσος έλεγχος των συμπτωμάτων μπορεί να αντιμετωπιστεί με βηταμεθαζόνη. Επομένως, στην κρίση του βρογχικού άσθματος, του αναφυλακτικού σοκ και της χρόνιας βρογχίτιδας και της κνίδωσης ενδείκνυται η βηταμεθαζόνη.

Επίσης, στις περιπτώσεις όπου αποσκοπεί στην παρεμπόδιση της φλεγμονής μετά τη χορήγηση της θεραπείας προσανατολισμένη καταστρέψει έναν όγκο ή παράσιτο -Chemotherapy, θεραπεία της υδατίδα κύστεων, κλπ μπορούν να χρησιμοποιηθούν βηταμεθαζόνη προφυλακτικά για πρόληψη της δευτερογενούς φλεγμονής σε θεραπεία ακόμα και πριν συμβεί.

Τέλος, η βηταμεθαζόνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την ωρίμανση των εμβρυϊκών πνευμόνων σε περιπτώσεις όπου υπάρχει κίνδυνος πρόωρης γέννησης.

Παρενέργειες της βηταμεθαζόνης

Βηταμεθαζόνη είναι ένας ισχυρός και εξαιρετικά αποτελεσματική στη θεραπεία των καταστάσεων για τις οποίες ενδείκνυται το φάρμακο. Ωστόσο, δεν απαλλάσσεται από τις δυσμενείς επιπτώσεις, μερικές μικρές και άλλες σοβαρότερες.

Υπάρχουν βασικά δύο τύποι παρενεργειών: τοπικοί και συστηματικοί.

Τοπικές παρενέργειες

Όταν χορηγείται τοπικά, ειδικά στο δέρμα και για μεγάλο χρονικό διάστημα, περιπτώσεις:

- Δερματίτιδα επαφής.

- Υπερτρυρίωση (αύξηση της ποσότητας μαλλιών στην περιοχή που έχει υποστεί αγωγή).

- Φωλικοειδίτιδα.

- Miliaria.

- Δερματική ατροφία.

- Ξηρότητα.

- Υπερπήδηση.

Δεδομένου ότι η απορρόφηση από τη θέση της τοπικής χορήγησης είναι ελάχιστη, είναι ασυνήθιστο περιπτώσεις συστηματικών ανεπιθύμητων αντιδράσεων συμβαίνουν όταν το φάρμακο χορηγείται τοπικά, σε αντίθεση με όταν η οδός χορήγησης είναι από του στόματος ή παρεντερική.

Συστηματικές παρενέργειες

Σε γενικές γραμμές, σύντομες θεραπείες οξειών ασθενειών - όπως το βρογχικό άσθμα, το αναφυλακτικό σοκ ή η κνίδωση - δεν σχετίζονται με σοβαρές ή διαρκείς παρενέργειες..

Η πιο συχνή στις περιπτώσεις αυτές είναι η γαστρεντερική δυσανεξία, η οποία εκδηλώνεται με την εμφάνιση ναυτίας και εμέτου..

Ωστόσο, όταν η θεραπεία είναι για μεγάλο χρονικό διάστημα, μπορεί να εμφανιστούν πιο σοβαρές παρενέργειες:

- Κατάθλιψη.

- Υψηλή αρτηριακή πίεση.

- Επινεφρική ανεπάρκεια.

- Εμφάνιση των petechiae (κόκκινες κηλίδες στο δέρμα).

- Τείνουν να σχηματίζουν μώλωπες.

Ομοίως, σε ασθενείς με ιστορικό πεπτικού έλκους υπάρχει κίνδυνος άνω γαστρεντερική αιμορραγία, ενώ μπορεί να εμφανιστούν εκείνοι με ευαισθησία φαρμάκου αλλεργικές αντιδράσεις.

Βηταμεθαζόνη στα παιδιά

Στα παιδιά, η χρήση κορτικοστεροειδών για παρατεταμένες περιόδους αντενδείκνυται, εκτός εάν τα οφέλη υπερτερούν των κινδύνων σημαντικά, αφού η χορήγηση αναστέλλει το σχηματισμό της ανάπτυξης χόνδρου, επηρεάζουν αρνητικά το τελικό ύψος του παιδιού.

Αναφορές

1. 1. Stahn, C., Löwenberg, Μ., Hommes, D. W., & Buttgereit, F. (2007). Μοριακοί μηχανισμοί γλυκοκορτικοειδούς δράσης και επιλεκτικοί αγωνιστές υποδοχέα γλυκοκορτικοειδών. Μοριακή και κυτταρική ενδοκρινολογία, 275 (1-2), 71-78.
   2. MALLAMPALLI, R.K., MATHUR, S.N., WARNOCK, L.J., SALOME, R.G., HUNNINGHAKE, G.W., & FIELD, F.J. (1996). Η ρύθμιση της βήταμεθαζόνης της υδρόλυσης σφιγγομυελίνης ρυθμίζει εκ των προτέρων την CTP: δραστικότητα κυττυλυλοτρανσφεράσης φωσφορικής χολίνης σε ενήλικους πνεύμονες αρουραίου. Biochemical Journal, 318 (1), 333-341.
   3. Seitz, Μ., Dewald, Β., Gerber, Ν. & Baggiolini, Μ. (1991). Ενισχυμένη παραγωγή πεπτιδίου-1 / ιντερλευκίνης-8 ενεργοποίησης ουδετερόφιλων σε ρευματοειδή αρθρίτιδα. Η Εφημερίδα της κλινικής έρευνας, 87 (2), 463-469.
   4. Cunliffe, W. J., Berth-Jones, J., Claudy, Α, Fairiss, G., Goldin, D., Gratton, D., ... & Young, Μ (1992). Συγκριτική μελέτη της αλοιφής καλσιποτριόλης (MC 903) και αλοιφής βηταμεθαζόνης 17-βαλερικού οξέος σε ασθενείς με χλιδή ψωρίασης. Εφημερίδα της Αμερικανικής Ακαδημίας Δερματολογίας, 26 (5), 736-743.
   5. Rosenbaum, J.T., Samples, J.R., Hefeneider, S.H., & Howes, Ε.Ι. (1987). Οφθαλμικές φλεγμονώδεις επιδράσεις της ενδοϋαλώδους ιντερλευκίνης 1. Αρχεία Οφθαλμολογίας, 105 (8), 1117-1120.
   6. Frankland, Α. W. & Walker, S. R. (1975). Μια σύγκριση της ενδορρινικής βαλεριτικής βηταμεθαζόνης και του χρωμογλυκικού νατρίου στην εποχιακή αλλεργική ρινίτιδα. Clinical & Experimental Allergy, 5 (3), 295-300.
   7. Boumpas, D.T., Chrousos, G.P., Wilder, R.L., Cupps, Τ. R., & Balow, J.E. (1993). Θεραπεία με γλυκοκορτικοειδή για ασθένειες που προκαλούνται από ανοσία: βασικές και κλινικές συσχετίσεις. Annals of internal medicine, 119 (12), 1198-1208.
   8. Stewart, J.D., Sienko, Α. Ε., Gonzalez, C.L., Christensen, Η. D., & Rayburn, W.F. (1998). Ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο σύγκριση μεταξύ μίας δόσης και μίας πολλαπλής δόσης βηταμεθαζόνης στην επιτάχυνση της ωρίμανσης των πνευμόνων των απογόνων των ποντικών. American Journal of Μαιτοοοοοα & ς Gynecology, 179 (5), 1241-1247.
   9. Hengge, U.R., Ruzicka, Τ., Schwartz, R.A., & Cork, Μ. (2006). Ανεπιθύμητες ενέργειες τοπικών γλυκοκορτικοστεροειδών. Εφημερίδα της Αμερικανικής Ακαδημίας Δερματολογίας, 54 (1), 1-15.
   10. Brinks, Α., Koes, B.W., Volkers, Α.Ο., Verhaar, J.A., & Bierma-Zeinstra, S.M. (2010). Ανεπιθύμητες ενέργειες των εξωαρθρικών ενέσεων κορτικοστεροειδών: μια συστηματική ανασκόπηση. BMC μυοσκελετικές διαταραχές, 11 (1), 206.