Αντικυκλωνικές χρήσεις ναρκωτικών, τύποι και μηχανισμοί δράσης

Το αντισπασμωδικά φάρμακα Χρησιμοποιούνται κυρίως για επιληπτικές κρίσεις, μερικές ψυχοπαθολογικές διαταραχές όπως η διπολική διαταραχή και, κυρίως, για τον νευροπαθητικό πόνο. Μερικές φορές ονομάζονται αντιεπιληπτικά φάρμακα ή αντισπασμωδικά.

Υπάρχουν κλασικά ή πρώτης γενιάς αντισηπτικά φάρμακα και φάρμακα δεύτερης γενιάς. Τα πιο σύγχρονα είναι αυτά που συνήθως έχουν λιγότερες παρενέργειες, αν και οι δύο τύποι είναι εξίσου αποτελεσματικοί γενικά.

Αυτά τα φάρμακα δρουν εξαλείφοντας την υπερβολική ηλεκτρική δραστηριότητα των νευρώνων που είναι χαρακτηριστικές των επιληπτικών κρίσεων. Επίσης, βοηθούν στην αποτροπή της εξάπλωσης αλλοιωμένης δραστηριότητας στον εγκέφαλο. Μειώνουν επίσης τον πόνο και προκαλούν χαλάρωση με διάφορους μηχανισμούς.

Το πρώτο αντιμικροβιακό φάρμακο ήταν το βρωμίδιο, το οποίο προέκυψε το 1857. Εκείνη την εποχή θεωρήθηκε ότι η επιληψία εμφανίστηκε λόγω της υπερβολικής σεξουαλικής επιθυμίας. Ανακάλυψαν ότι το βρωμίδιο ήταν αποτελεσματικό έναντι της επιληψίας, αλλά προκάλεσε ανικανότητα και επηρεασμένη συμπεριφορά.

Αργότερα, το 1910, συνειδητοποίησαν ότι η φαινοβαρβιτάλη, που χρησιμοποιήθηκε για να προκαλέσει ύπνο, είχε αντισπασμωδική δράση. Έτσι, έγινε για πρώτη φορά το πρώτο φάρμακο επιλογής.

Το 1930 αναπτύχθηκε φαινυτοΐνη που αντιμετωπίζει επιληπτικές κρίσεις χωρίς να προκαλεί τόσο πολλή καταστολή.

Ποια είναι τα αντιεπιληπτικά φάρμακα;?

Οι αντικυκλοτικές χρησιμοποιούνται συχνά για διαφορετικούς τύπους επιληψίας, για νευροπαθητικό πόνο και ορισμένες ψυχοπαθολογικές διαταραχές. Ορισμένες από αυτές έχουν επίσης αποδειχθεί χρήσιμες για τη μείωση του συνδρόμου απόσυρσης ή των προβλημάτων εθισμού στα ναρκωτικά.

Επιληψία

Έχει αποδειχθεί ότι περίπου το 70% των ασθενών με επιληψία καταφέρνουν να ελέγχουν τις κρίσεις τους με αντισπασμωδικά φάρμακα. Ωστόσο, αυτά τα φάρμακα δρουν στα συμπτώματα και όχι στην προέλευση της νόσου, επομένως, δεν μπορούν να θεραπεύσουν την επιληψία και η θεραπεία πρέπει να ληφθεί για μεγάλο χρονικό διάστημα.

Νευροπαθητικός πόνος

Τα αντικαρκινικά φάρμακα χρησιμοποιήθηκαν ευρέως στην αρχή για άτομα με επιληψία. Αργότερα, ανακάλυψαν ότι θα μπορούσαν να ηρεμήσουν τον πόνο που προκλήθηκε από τη βλάβη των νεύρων.

Τα νεύρα μπορούν να τραυματιστούν από τραύμα, συμπίεση, ασθένειες, χειρουργικές επεμβάσεις ... Έτσι, ενεργοποιούνται όταν δεν πρέπει να στέλνουν σήματα πόνου χωρίς χρήσιμο σκοπό. Αυτό ονομάζεται νευροπάθεια.

Ο ακριβής μηχανισμός δράσης των αντισπασμωδικών φαρμάκων δεν είναι πλήρως κατανοητός. Φαίνεται ότι αυτά τα φάρμακα εμποδίζουν τη μετάδοση σημάτων πόνου από χαλασμένα ή ευαίσθητα νεύρα.

Επιπλέον, κάθε είδος φαρμάκου λειτουργεί καλύτερα σε ορισμένες περιπτώσεις από ό, τι σε άλλες. Για παράδειγμα, η καρβαμαζεπίνη χρησιμοποιείται ευρέως για τη θεραπεία της νευραλγίας του τριδύμου, μιας κατάστασης στην οποία υπάρχει έντονος πόνος στο πρόσωπο.

Ψυχοπαθολογικές διαταραχές

Τα αντικοννομικά φάρμακα χρησιμοποιούνται επίσης ευρέως για ψυχικές διαταραχές όπως η διπολική διαταραχή, η οριακή διαταραχή της προσωπικότητας ή οι διαταραχές άγχους..

 Έχει αποδειχθεί ότι αυτά τα φάρμακα μπορούν να θεραπεύσουν οξεία μανία, επιθετικές και παρορμητικές συμπεριφορές που σχετίζονται με διαταραχές προσωπικότητας, διαταραχές διατροφής ή αναταραχή σχετιζόμενες με άνοια. Ένα από τα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για αυτό είναι η οξκαρβαζεπίνη.

Τύποι αντισπασμωδικών φαρμάκων

Υπάρχουν δύο βασικοί τύποι αντι-ναρκωτικών: η κλασική ή η πρώτη γενιά και η δεύτερη γενιά. Κάθε μία από αυτές έχει καλύτερα αποτελέσματα σε συγκεκριμένες συνθήκες. Τα δευτερόλεπτα δημιουργήθηκαν με στόχο τη μείωση των παρενεργειών του πρώτου.

Αντιμικραίες πρώτης γενιάς

Αυτά τα φάρμακα δρουν, κυρίως, μέσω αποκλεισμού διαύλων νατρίου ή ασβεστίου, μειώνοντας τη δραστηριότητα των νευρώνων.

Μεταξύ των κλασικών φαρμάκων, η καρβαμαζεπίνη ξεχωρίζει. Αυτό είναι το πιο μελετημένο αντιπηκτικό στη θεραπεία του νευροπαθητικού πόνου. Λειτουργεί αποκλείοντας τους εξαρτώμενους από την τάση διαύλους νατρίου, σταθεροποιώντας τη δραστηριότητα των νευρωνικών μεμβρανών. Από την άλλη πλευρά, εμποδίζει τον υποδοχέα NMDA, ο οποίος ενεργοποιείται με νάτριο και ασβέστιο.

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι η υπνηλία, η ναυτία, ο ίλιγγος, η διπλωπία (διπλή όραση) κ.λπ..

Άλλα κλασσικά αντι-κλασικά είναι η διφαινυλυδαντοϊνη και το βαλπροϊκό οξύ. Ο πρώτος επίσης σταθεροποιεί τις νευρωνικές μεμβράνες. Επιπλέον, αναστέλλει την απελευθέρωση ασβεστίου και καλμοδουλίνης και τροποποιεί την αγωγιμότητα του καλίου.

Δεν χρησιμοποιείται συνήθως λόγω των πολυάριθμων αλληλεπιδράσεών του με άλλες ουσίες και τις παρενέργειες του. Μεταξύ αυτών ήταν η ζάλη, η αταξία, η καταστολή, η δυσαρθρία (προβλήματα στην άρθρωση της γλώσσας), οι αλλοιώσεις στις γνωστικές λειτουργίες, η ακμή, οι αρρυθμίες κλπ..

Από την άλλη πλευρά, το βαλπροϊκό οξύ φαίνεται να δρα στο γκαβαϊνεργικό σύστημα, δηλαδή στην ενίσχυση της αναστολής που παράγεται από το GABA. Επιπλέον, εμποδίζει τη μετάδοση διεγερτικών ουσιών όπως το ασπαρτικό και το γλουταμινικό.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες του περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο, τρόμο, αύξηση βάρους και λιγότερο συχνές αλλοιώσεις στο ήπαρ και παγκρεατίτιδα.

Αντιμονοστοιχίες δεύτερης γενιάς

Τα νέα αντισπασμωδικά φάρμακα έχουν πιο έντονη δράση στους νευροδιαβιβαστές, αυξάνοντας τη δράση του GABA με διαφορετικούς τρόπους. Έχουν επίσης αντι γλουταμινεργικά αποτελέσματα. Ωστόσο, ενεργούν σε περισσότερα επίπεδα που δεν έχουν ακόμη κατανοηθεί πλήρως.

Μηχανισμός δράσης αντισπασμωδικών φαρμάκων

Υπάρχουν πολλοί μηχανισμοί δράσης όπως οι αγωνιστές υποδοχέα GABA, οι οποίοι είναι φάρμακα που μιμούνται αυτόν τον νευροδιαβιβαστή με σύνδεση με τους συγκεκριμένους υποδοχείς του. Μεταξύ αυτών είναι η κλοβαζάμη, η κλοναζεπάμη (η οποία είναι μια βενζοδιαζεπίνη που χρησιμεύει επίσης για τη θεραπεία του μυοκλονισμού και του άγχους), φαινοβαρβιτάλη και πριμιδόνη.

Από την άλλη πλευρά, υπάρχουν φάρμακα που αναστέλλουν τη λήψη του GABA, δηλαδή, ότι το GABA απορροφάται από τα κύτταρα για την επακόλουθη εξάλειψή τους. Η πιο συνηθισμένη είναι η τιαγκαβίνη, η οποία εισήχθη στην κλινική πρακτική το 1998.

Υπάρχουν επίσης αναστολείς της τρανσαμινάσης GABA, μια ενζυματική διαδικασία που μεταβολίζει αυτόν τον νευροδιαβιβαστή. Αυτά τα αντισπασμωδικά φάρμακα αναστέλλουν τη δραστικότητα του ενζύμου για να αυξήσουν την εξωκυτταρική συγκέντρωση του GABA. Ένα παράδειγμα είναι η bigamatrine. Ωστόσο, η χρήση του περιορίζεται από τα επίπεδα τοξικότητάς του. Στην πραγματικότητα, δεν έχει εγκριθεί στις Ηνωμένες Πολιτείες.

Από την άλλη πλευρά, άλλα φάρμακα ενισχύουν τη δράση του ενζύμου δεκαρβοξυλάσης γλουταμικού οξέος (GAD), το οποίο μετατρέπει το γλουταμικό (τον κύριο διεγερτικό νευροδιαβιβαστή) στο GABA. Μέσα σε αυτό το είδος είναι η γκαμπαπεντίνη, το pregabalin και το βαλπροϊκό.

Το τελευταίο είναι ένα από τα πλέον χρησιμοποιούμενα αντιεπιληπτικά φάρμακα παγκοσμίως, ειδικά για γενικευμένες επιληψίες και μερικές επιληπτικές κρίσεις.

Τέλος, υπάρχουν φάρμακα με κύριο αποτέλεσμα την παρεμπόδιση του γλουταμινικού, που είναι ένας διεγερτικός νευροδιαβιβαστής. Μεταξύ αυτών είναι το felbamate, το οποίο έχει πολύ περιορισμένη χρήση για τις παρενέργειες του (απλαστική αναιμία και ηπατική ανεπάρκεια) και η τοπιραμάτη.

Άλλα φάρμακα με διαφορετικούς ή ελάχιστα γνωστούς μηχανισμούς δράσης είναι η λεβετιρακετάμη, η βριαρακετάμη και η ρουφιναμίδη..

Η επιλογή κάθε φαρμάκου κατά του ιού θα εξαρτηθεί από τα μεμονωμένα χαρακτηριστικά κάθε ασθενούς (ηλικία, συμπτώματα κ.λπ.).

Τα νεότερα αντισπασμωδικά τείνουν να έχουν λιγότερες παρενέργειες, επομένως, χρησιμοποιούνται συνήθως ως πρώτη επιλογή. Αν δεν είναι αποτελεσματικές για τον ασθενή, μπορούν να συνταγογραφηθούν και άλλες παλαιότερες.

Αναφορές

1. Alba, Ν. C. (2008). Αντισπασμωδικά στην θεραπευτική της παρορμητικότητας. Actas Esp Psiquiatr, 36 (3), 46-62.
2. Αντικαρκινικά. (s.f.). Ανακτήθηκε στις 16 Απριλίου 2017, από τη Neurowikia: neurowikia.es.
3. Αντισπασμωδικό. (s.f.). Ανακτήθηκε στις 16 Απριλίου 2017, από τη Wikipedia: en.wikipedia.org.
4. Αντιεπιληπτικά φάρμακα: Ανακούφιση από τον πόνο των νεύρων. (s.f.). Ανακτήθηκε στις 16 Απριλίου 2017, από την κλινική Mayo: mayoclinic.org.
5. Επιληπτικά φάρμακα για την αντιμετώπιση επιληπτικών κρίσεων. (s.f.). Ανακτήθηκε στις 16 Απριλίου 2017, από το WebMD: webmd.com.
6. Ochoa, J. (8 Μαρτίου 2016). Αντιεπιληπτικά φάρμακα. Ανακτήθηκε από το Medscape: emedicine.medscape.com.
7. Saíz Díaz, R. (2004). Αντιεπιληπτικά: Συμβολή νέων φαρμάκων. Ελήφθη από θεραπευτικές πληροφορίες του Εθνικού Συστήματος Υγείας: msssi.gob.es.
8. Φάρμακα κατάσχεσης. (s.f.). Ανακτήθηκε στις 16 Απριλίου 2017 από το RxList: rxlist.com.