Ιδιότητες της σιταλοπράμης, παρενέργειες και ενδείξεις

Το σιταλοπράμη Είναι ένα πολύ γνωστό αντικαταθλιπτικό φάρμακο που αποτελεί μέρος των φαρμάκων με επιλεκτικό αναστολέα επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRI). Είναι μια από τις πιο χρησιμοποιούμενες ουσίες για τη θεραπεία προβλημάτων που σχετίζονται με τη διάθεση και την κατάθλιψη.

Η σιταλοπράμη διατίθεται στο εμπόριο με σήματα όπως Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus ή Cipramil. Με τον τρόπο αυτό, όλα αυτά τα φάρμακα κάνουν αναφορά στην ίδια δραστική ουσία, την κιταλοπράμη.

Η σιταλοπράμη είναι ένα φάρμακο ενδείκνυται για τη θεραπεία της κατάθλιψης και την πρόληψη των υποτροπών, θεραπεία της διαταραχής πανικού με ή χωρίς αγοραφοβία και τη θεραπεία της ιδεοψυχαναγκαστικής διαταραχής.

Αυτό το φάρμακο έχει αρκετά στοιχεία σήμερα για να χαρακτηριστεί ως ένα καλά ανεκτό και αποτελεσματικό αντικαταθλιπτικό φάρμακο. Για το λόγο αυτό, είναι ένα από τα πιο χρησιμοποιημένα φάρμακα για τη θεραπεία της κατάθλιψης.

Σε αυτό το άρθρο εξετάζουμε τα χαρακτηριστικά της σιταλοπράμης. Αναφέρονται οι φαρμακοκινητικές του ιδιότητες και ο τρόπος δράσης του και οι πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες, προφυλάξεις και ενδείξεις αυτού του φαρμάκου.

Χαρακτηριστικά και μηχανισμός δράσης

Η σιταλοπράμη είναι ένα αντικαταθλιπτικό φάρμακο που ανήκει στην ομάδα των επιλεκτικών αναστολέων επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs)..

Έτσι, αποτελείται από ένα ψυχοτρόπο φάρμακο που δρα άμεσα στους υποδοχείς νευροδιαβιβαστών της σεροτονίνης.

Η σεροτονίνη είναι μια πολύ σημαντική ουσία του εγκεφάλου που παίζει μεγάλο αριθμό λειτουργιών. Μεταξύ αυτών, η ρύθμιση της διάθεσης του ατόμου ξεχωρίζει.

Έτσι, όσο μεγαλύτερη είναι η ποσότητα σεροτονίνης που έχει ο εγκέφαλος, τόσο μεγαλύτερη είναι η διάθεση του ατόμου. Σε αντίθεση, τα χαμηλά επίπεδα αυτής της ουσίας στον εγκέφαλο, συχνά σχετίζονται με καταθλιπτικά επεισόδια και διάσπαση της διάθεσης.

Με αυτή την έννοια, η σιταλοπράμη είναι ένα φάρμακο που δρα άμεσα στον εγκέφαλο, αναστέλλοντας την επαναπρόσληψη της σεροτονίνης. Με την αναστολή της επαναπρόσληψης, οι ποσότητες αυτής της ουσίας αυξάνονται στον εγκέφαλο και η διάθεση αυξάνεται.

Επιστημονικά τις εγκεκριμένες χρήσεις των Citalopram είναι τα συμπτώματα της κατάθλιψης, του κοινωνικού άγχους, διαταραχή πανικού, ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή, η νόσος του Huntington και προεμμηνορροϊκό διαταραχή δυσμορφίας.

Ωστόσο, στην πράξη, η σιταλοπράμη χρησιμοποιείται συχνά για να παρέμβουν επίσης: προβλήματα άγχους, onicofagia, προσοχής υπερκινητικότητας, διαταραχές σίτισης, ο αλκοολισμός και τα διάφορα είδη της κοινωνικής φοβίας.

Ενδείξεις και δόσεις

Η θεραπεία με σιταλοπράμη πρέπει να προσδιορίζεται από ιατρό, ο οποίος πρέπει να καθορίσει την καταλληλότητα του φαρμάκου και τις δόσεις που πρέπει να χορηγηθούν.

Για το λόγο αυτό, πριν από την έναρξη της θεραπείας με σιταλοπράμη, οι οδηγίες για τη χορήγηση του φαρμάκου που υποδεικνύει ο γιατρός που την έλαβε πρέπει να τηρούνται επακριβώς..

Από την άλλη πλευρά, θα πρέπει να είναι και ο ιατρός που καθορίζει τη διάρκεια της θεραπείας με σιταλοπράμη και την προοδευτική περίοδο μείωσης του φαρμάκου. Είναι σημαντικό να μην διακοπεί η θεραπεία απότομα ή να ληφθούν διαφορετικές δόσεις από αυτές που έχουν συνταγογραφηθεί.

Αν και οι δόσεις και η διάρκεια της θεραπείας είναι διαδικασίες που πρέπει να κάνει ο γιατρός, η σιταλοπράμη παρουσιάζει μια σειρά βασικών ενδείξεων που μπορούν να χρησιμεύσουν ως αναφορά για τους χρήστες αλλά όχι ως κατευθυντήρια γραμμή παρακολούθησης. Αυτά είναι:

1- Κατάθλιψη

Η κατάθλιψη είναι η κύρια ψυχική διαταραχή για την οποία ενδείκνυται η χρήση της σιταλοπράμης. Η συνήθης δόση για τη θεραπεία της κατάθλιψης σε ενήλικες είναι 20 mg ημερησίως.

Εάν το κρίνει απαραίτητο, ο γιατρός μπορεί να αποφασίσει να αυξήσει αυτή τη δόση προοδευτικά, μέχρι να φτάσει το μέγιστο 40 mg ανά ημέρα.

2 - Διαταραχή ανησυχίας

Η διαταραχή άγχους είναι μια άλλη από τις αλλαγές για τις οποίες ενδείκνυται η χρήση της σιταλοπράμης. Στην περίπτωση αυτή, οι γενικές δόσεις χορήγησης είναι χαμηλότερες, εκτιμώντας μια αρχική ποσότητα 10 mg ανά ημέρα.

Μετά από μια εβδομάδα θεραπείας, ο ιατρός μπορεί να αυξήσει τη δόση στα 20 ή 30 χιλιοστόγραμμα την ημέρα. Μόνο σε συγκεκριμένες περιπτώσεις, η χορήγηση σιταλοπράμης για τη θεραπεία διαταραχών άγχους φτάνει τη μέγιστη δόση των 40 χιλιοστογράμμων την ημέρα.

3-ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή

Οι δόσεις της σιταλοπράμης που υποδεικνύονται για τη θεραπεία της ιδεοληπτικής-ψυχαναγκαστικής διαταραχής είναι οι ίδιες με αυτές της κατάθλιψης. Η αρχική δόση είναι συνήθως 20 χιλιοστογραμμάρια την ημέρα και μπορεί να αυξηθεί σε 40 χιλιοστόγραμμα ημερησίως το μέγιστο.

Άλλες χρήσεις της σιταλοπράμης

Εγκεκριμένες χρήσεις της σιταλοπράμη είναι: η θεραπεία των συμπτωμάτων της κατάθλιψης, διαταραχής κοινωνικού άγχους, διαταραχή πανικού, ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή, η νόσος του Huntington και προεμμηνορροϊκό διαταραχή δυσμορφίας.

Ωστόσο, παρά την κατοχή καμία επιστημονική απόδειξη για την αποτελεσματικότητά της, η σιταλοπράμη είναι επίσης χρησιμοποιείται για τη θεραπεία onicofagia, η διαταραχή ελλειμματικής προσοχής υπερκινητικότητας, διαταραχή δυσμορφίας σώματος, διαταραχές λήψης τροφής και του αλκοολισμού.

Με αυτή την έννοια, ορισμένες παθολογίες φαίνεται να έχουν μια ιδιαίτερη σχέση με την σιταλοπράμη, γεγονός που καθιστά τα αποτελέσματα του φαρμάκου στη θεραπεία αυτών των ασθενειών σήμερα αντικείμενο μελέτης. Τα πιο σημαντικά είναι τα εξής:

1- Αλτζχάιμερ

Μια μελέτη το 2014 έδειξε ότι ποντίκια που χορηγήθηκε σιταλοπράμη ευρέως σταματήσει (78%) της αναπτύξεως βήτα αμυλοειδών πλακών, η οποία παράγει την τυπική νευρωνικό θάνατο της νόσου του Alzheimer.

Η ίδια μελέτη εφαρμόζεται σε ένα δείγμα 23 ατόμων έδειξαν ότι η σιταλοπράμη μειωμένη παραγωγή αμυλοειδούς βήτα πρωτεΐνης 37%, γιατί είναι αυταπόδεικτο ότι αυτό το φάρμακο θα μπορούσε να είναι επωφελής στην αγωγή της νόσου του Alzheimer.

2- Διαβητική νευροπάθεια

Παρά το γεγονός ότι δεν διαθέτει κλινικά δεδομένα, η σιταλοπράμη έχει χρησιμοποιηθεί εκτενώς και με αποτελεσματικά αποτελέσματα για τη μείωση των συμπτωμάτων της διαβητικής πολυνευροπάθειας και της πρόωρης εκσπερμάτωσης.

3- Πρόληψη της ημικρανίας

Αν και η σιταλοπράμη είναι λιγότερο αποτελεσματική από την αμιτριπτυλίνη στην πρόληψη των ημικρανιών, ο συνδυασμός των δύο φαρμάκων φαίνεται να δείχνει καλύτερα αποτελέσματα από τη χρήση ενός μόνο φαρμάκου..

4. Αυτισμός

Μια πολυκεντρική, τυχαιοποιημένη ελεγχόμενη μελέτη που διεξήχθη το 2009 επικεντρώθηκε στην εξέταση των αποτελεσμάτων της σιταλοπράμης στη θεραπεία του αυτισμού. Τα αποτελέσματα δεν έδειξαν οφέλη και έδειξαν κάποιες ανεπιθύμητες ενέργειες, επομένως αμφισβητείται η χρήση της σιταλοπράμης στη θεραπεία του αυτισμού.

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Η σιταλοπράμη είναι ένα εξαιρετικά μελετημένο και εξετασθέν φάρμακο. Για το λόγο αυτό, είναι τώρα διαθέσιμα σταθερά δεδομένα σχετικά με τις φαρμακοκινητικές του ιδιότητες.

Οι έρευνες για το φάρμακο επέτρεψαν να οριοθετηθούν οι διαδικασίες απορρόφησης, μεταβολισμού και εξάλειψης της σιταλοπράμης.

1- Επιλεκτικότητα

Η σιταλοπράμη θεωρείται ο πλέον εκλεκτικός αναστολέας της επαναπρόσληψης σεροτονίνης που είναι διαθέσιμος σήμερα. Πολλαπλές μελέτες in vitro επιβεβαίωσαν ότι η δράση του φαρμάκου στον εγκέφαλο επικεντρώνεται αποκλειστικά στην αναστολή της επαναπρόσληψης σεροτονίνης.

Με αυτή την έννοια, σε αντίθεση με άλλα φάρμακα SSRI, η σιταλοπράμη ελαττώνει ελάχιστα την επαναπρόσληψη άλλων ουσιών όπως η αδρεναλίνη ή η ντοπαμίνη..

Συγκεκριμένα, τα δεδομένα δείχνουν ότι ο ρυθμός της σταθερής αναστολής της πρόσληψης σεροτονίνης είναι περισσότερο από 3.000 φορές χαμηλότερος από εκείνον της πρόσληψης νοραδρεναλίνης.

Έτσι, η σιταλοπράμη παρουσιάζει σημαντικά υψηλότερη αποτελεσματικότητα από άλλα φάρμακα όπως η παρξοτίνη, η σερτραλίνη ή η φλουοξετίνη στην αναστολή αυτής της ουσίας.

Ωστόσο, παρά το γεγονός ότι η πιο επιλεκτική, δηλαδή, δρα πιο συγκεκριμένα στους μηχανισμούς του εγκεφάλου πρέπει να δράσει φαρμάκου σιταλοπράμη δεν είναι το πιο ισχυρό αντικαταθλιπτικό.

Η παροξετίνη, για παράδειγμα, αν και ενεργώντας σε μια λιγότερο εκλεκτικό και, ως εκ τούτου, να επηρεάσει άλλα μηχανισμούς του εγκεφάλου που δεν εμπλέκονται με την κατάθλιψη, έχει δείξει να είναι περισσότερο ισχυρές στην αναστολή επαναπρόσληψης σεροτονίνης, όπως τους επιδράσεις είναι πιο έντονες.

2- Απορρόφηση

Η σιταλοπράμη είναι ένα φάρμακο που απορροφάται εύκολα. Η απορρόφησή του δεν επηρεάζεται από την πρόσληψη τροφής και παρουσιάζει στοματική βιοδιαθεσιμότητα περίπου 80%,

Τα υψηλότερα επίπεδα πλάσματος της ουσίας είναι παρόντα μεταξύ δύο και τεσσάρων ωρών μετά τη χορήγηση.

Η σιταλοπράμη κατανέμεται ευρέως σε διαφορετικούς περιφερειακούς ιστούς και έχει δεσμό πρωτεΐνης πλάσματος 80%. Αυτό σημαίνει ότι παρουσιάζει μια ελάχιστη πιθανότητα εμπλοκής σε αλληλεπιδράσεις φαρμάκων που συμβαίνουν δευτερεύουσες στην εκτόπιση ενός φαρμάκου που δεσμεύει πρωτεΐνη..

Σε κλινικά σχετικές δόσεις, η σιταλοπράμη έχει γραμμική φαρμακοκινητική. Δηλαδή, έχει μια γραμμική συσχέτιση μεταξύ της δόσης και της σταθερής συγκέντρωσης του φαρμάκου και των μεταβολιτών του.

Για όλα αυτά, η σιταλοπράμη θεωρείται σήμερα ως ένα από τα αντικαταθλιπτικά φάρμακα με καλύτερη απορρόφηση στο ανθρώπινο σώμα. Η διαδικασία απορρόφησης και διανομής δεν μεταβάλλεται από άλλες μεταβλητές, επομένως τα αποτελέσματά της είναι συνήθως αρκετά άμεσα.

3- Μεταβολισμός

Όταν η σιταλοπράμη λαμβάνεται, οι φαρμακευτικές ουσίες περνούν στο αίμα για να φτάσουν στο ήπαρ, όπου το φάρμακο μεταβολίζεται.

Το ήπαρ μεταβολίζει σιταλοπράμης με δύο στάδια της Ν-απομεθυλίωσης για να dimetilcitalopram (DCT) μέσω CYP2C19 και didemetilcitalopram (DDCT) μέσω του CYP2D6.

Η οξείδωση παράγεται από την οξειδάση μονοαμίνης Α και Β και την αλδεϋδο οξειδάση, για να σχηματίσει ένα παράγωγο του προπιονικού οξέος και του οξειδίου Ν-σιταλοπράμης.

Μέσω σταθερών συγκεντρώσεων, η ποσότητα των μεταβολιτών σε σχέση με το citalopram φαρμάκου είναι μεταξύ 30 και 50% για το DCT και μεταξύ 5 και 10% για το DDCT.

4 - Εξάλειψη

Η σιταλοπράμη παρουσιάζει μια διφασική αποβολή. Η φάση διανομής στο σώμα διαρκεί περίπου 10 ώρες και η μέση διάρκεια ζωής του φαρμάκου είναι μεταξύ 30 και 35 ωρών.

Έτσι, η σιταλοπράμη είναι ένα φάρμακο που έχει μεγάλη διάρκεια ζωής στο σώμα, γι 'αυτό μπορεί να χορηγηθεί μόνο μία φορά την ημέρα. Έως 23% του φαρμάκου απεκκρίνεται μέσω των ούρων.

5- Φαρμακοκινητικές επιδράσεις που σχετίζονται με την ηλικία

Μελέτες που έχουν αναλύσει και τις μεμονωμένες δόσεις και τις πολλαπλές δόσεις σιταλοπράμης σε άτομα άνω των 65 ετών δείχνουν ότι η συγκέντρωση της δόσης του φαρμάκου αυξάνεται μεταξύ 23 και 30% σε σύγκριση με νεότερα άτομα.

Για το λόγο αυτό, συνιστάται στους ηλικιωμένους ασθενείς να λαμβάνουν χαμηλότερες αρχικές δόσεις σιταλοπράμης, καθώς η επίδραση στο σώμα τους είναι υψηλότερη.

6- Ηπατική δυσλειτουργία και φαρμακοκινητικές επιδράσεις

Σε άτομα με ηπατική δυσλειτουργία, η από του στόματος κάθαρση της σιταλοπράμης μειώνεται κατά 37%. Έτσι, το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει μεγαλύτερο αριθμό κινδύνων για αυτόν τον πληθυσμό, γι 'αυτό συνιστάται η χορήγηση χαμηλών και ελεγχόμενων δόσεων σε άτομα με ηπατική ανεπάρκεια..

7- Νεφρική δυσλειτουργία και φαρμακοκινητικές επιδράσεις

Σε άτομα με ήπια ή μέτρια νεφρική δυσλειτουργία, η κάθαρση της σιταλοπράμης μειώνεται κατά 17%. Σε αυτά τα άτομα δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης, αλλά μπορεί να χρειαστεί να μειωθεί η ποσότητα του φαρμάκου σε άτομα με χρόνια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.

Παρενέργειες

Όπως με όλα τα φάρμακα, η χρήση της σιταλοπράμης μπορεί να προκαλέσει διάφορες ανεπιθύμητες ενέργειες. Αυτά τείνουν να είναι ήπιας ή μέτριας έντασης, ωστόσο, είναι απαραίτητο να ενημερώσετε το γιατρό όταν οποιαδήποτε από τις επιπτώσεις είναι έντονη ή δεν εξαφανίζεται.

Οι κύριες παρενέργειες που μπορούν να προκαλέσουν τη χρήση της σιταλοπράμης είναι:

1. Ναυτία και έμετος.
2. Διάρροια και δυσκοιλιότητα.
3. Πόνος στο στομάχι ή καούρα.
4. Μειωμένη όρεξη και απώλεια βάρους.
5. Συχνή παρόρμηση για ούρηση.
6. Υπερβολικά συναισθήματα κόπωσης.
7. Γενικευμένη αδυναμία.
8. Ανεξέλεγκτη ρίγος σε κάποια περιοχή του σώματος.
9. Πόνος στους μυς ή στις αρθρώσεις.
10. Ξηρό στόμα.
11. Αλλαγές ή μείωση της σεξουαλικής επιθυμίας και ικανότητας.
12. Βαρύ και υπερβολικό έμμηνο ρύση.
13. Πόνο στο στήθος.
14. Δύσπνοια.
15. Ζάλη και λιποθυμία.
16. Αύξηση του καρδιακού ρυθμού.
17. Ακουστικές ή οπτικές ψευδαισθήσεις.
18. Υψηλός πυρετός.
19. Υπερβολική εφίδρωση.
20. Σύγχυση.
21. Απώλεια συνείδησης ή συντονισμού.
22. μούδιασμα μυών ή σπασμωδικές συσπάσεις.
23. Κυψέλες, φλύκταινες ή εξάνθημα.
24. Δυσκολία στην αναπνοή ή στην κατάποση.
25. Οίδημα του προσώπου, του λαιμού, της γλώσσας, των χειλιών, τα μάτια, τα χέρια ή τα πόδια.
26. Ασυνήθιστη αιμορραγία ή μώλωπες.
27. Κεφαλαλγία και προβλήματα συγκέντρωσης ή μνήμης.

Αναφορές

1. Atmaca Μ, Kuloglu Μ, Tezcan Ε, Semercioz Α (2002).Η αποτελεσματικότητα της σιταλοπράμης στη θεραπεία της πρόωρης εκσπερμάτωσης: μια ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη. Εσωτερικό J. Impot. Res. 14 (6): 502-5.

2. CitalopramMedline, Εθνική Βιβλιοθήκη Ιατρικής των Ηνωμένων Πολιτειών.

3. Keller MB (Δεκέμβριος 2000). "Η θεραπεία με citalopram για την κατάθλιψη: μια ανασκόπηση 10 ετών ευρωπαϊκής εμπειρίας και δεδομένων από τις Η.Π.Α. κλινικές δοκιμές ".J Clin Psychiatry.61(12): 896-908.

4. Personne Μ, Sjöberg G, Persson Η (1997). "Η υπερδοσολογία με το citalopram των περιπτώσεων που αντιμετωπίζονται σε σουηδικά νοσοκομεία". Toxicol Clin. Toxicol. 35 (3): 237-40.

5. Rang HP (2003).Φαρμακολογία. Εδιμβούργο: Τσώρτσιλ Λίβινγκστον. σ. 187. ISBN 0-443-07145-4.

6. Tiihonen, J; Ryynänen, OP. Kauhanen, J; Hakola, ΗΡ. Salaspuro, Μ (Ιαν 1996). "Citalopram στη θεραπεία του αλκοολισμού: μια διπλή-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη".Φαρμακοθεραπεία. 29 (1): 27-9.